Хлорид (S,R,S)-AHPC-PEG2-бутила

Описание:

Хлорид (S,R,S)-AHPC-PEG2-бутила — это высокоспециализированный конъюгат, разработанный для создания протеолиз-нацеливающих химер (PROTAC). Содержит лиганд, рекрутирующий E3-убиквитинлигазу VHL (von Hippel-Lindau), ПЭГ-линкер длиной в два этиленгликолевых звена и хлоралкановую группу для реакций с нуклеофильными остатками целевых белков. Вариации в структуре линкера и лигандов критичны для формирования тернарного комплекса «мишень-E3-лигаза-PROTAC», поэтому вещество используется в скрининге оптимальных деградеров. Физические свойства: белый или светло-бежевый кристаллический порошок, растворим в ДМСО и дихлорметане, стабилен при -20°C. Применяется НПО ЭкоТек в фармацевтических исследованиях для разработки таргетных противоопухолевых препаратов.

Применение:

Хлорид (S,R,S)-AHPC-PEG2-бутила служит ключевым строительным блоком при синтезе PROTAC — молекул для направленной деградации белков. Позволяет генерировать библиотеки соединений за счёт параллельного синтеза с вариацией длины линкера, его гидрофобности и типа лиганда E3-лигазы. Хлоропропильная группа конъюгата реагирует с нуклеофильными группами (амино-, тиольными) в структуре лигандов мишеней, формируя ковалентную связь. Используется НПО ЭкоТек в: 1) создании деградеров онкогенных белков, 2) изучении механизмов убиквитинирования, 3) разработке терапии резистентных форм рака. Совместим с другими строительными блоками, содержащими хлор, для ускорения оптимизации PROTAC.