Описание:
C5 Леналидомид-пиридин-ПЭГ₁-пиперазин гидрохлорид — это высокоочищенное химическое соединение (≥95%), предназначенное для использования в качестве строительного блока при синтезе протеолиз-таргетинг-химер (PROTAC). Содержит лиганд, рекрутирующий Cereblon (CRBN), с альтернативным вектором выхода, линкером повышенной жёсткости и аминогруппой для реакций с карбоксильными кислотами. Отличительной особенностью является пиридиновый фрагмент в сочетании с коротким ПЭГ-звеном, обеспечивающим оптимальную конформацию молекулы для биологической активности. Применяется в биомедицинских исследованиях для разработки таргетных деградаторов белков.
Применение:
Блок для создания деградаторов белков C5 Леналидомид-пиридин-ПЭГ₁-пиперазин гидрохлорид используется для синтеза молекул в технологиях направленной деградации белков и PROTAC. Конъюгат включает: 1) лиганд рекрутирования CRBN с альтернативным вектором выхода, 2) ригидный линкер, 3) реакционноспособную аминогруппу. При параллельном синтезе с другими блоками, содержащими амин, позволяет быстро создавать библиотеки PROTAC с вариациями длины линкера, состава и лигандов E3-лигаз. Позволяет изучать влияние структуры на образование тройного комплекса (мишень-E3-лигаза-PROTAC). Эксклюзивно разработан НПО ЭкоТек для научных исследований.