Помалидомид-4-пиперидин-C1-пиперазин гидрохлорид

Описание:

Помалидомид-4-пиперидин-C1-пиперазин гидрохлорид — ключевой строительный блок для синтеза молекул, используемых в исследованиях направленной деградации белков и технологии PROTAC® (химеры, нацеленные на протеолиз). Соединение содержит лиганд для рекрутирования Cereblon (CRBN), жесткий линкер и аминогруппу для реакции с карбоновой кислотой целевого лиганда. Даже небольшие изменения в структуре лигандов и линкеров могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3-лигазой и деградером, поэтому создаются многочисленные аналоги для скрининга оптимальной деградации мишени. Совместное использование с другими строительными блоками с концевой аминогруппой позволяет проводить параллельный синтез для быстрого создания библиотек деградеров с вариациями длины и состава линкера, а также лиганда E3-лигазы. Физические свойства: гидрохлоридная соль, белый или почти белый порошок, растворим в воде и полярных органических растворителях. Применяется в фармакологических исследованиях и разработке новых противоопухолевых препаратов. Продукт поставляется НПО ЭкоТек с гарантией высокой чистоты и стабильности.

Применение:

Помалидомид-4-пиперидин-C1-пиперазин гидрохлорид применяется в качестве строительного блока для создания деградеров белков в исследованиях PROTAC®. Его уникальная структура с лигандом Cereblon (CRBN) обеспечивает специфичное связывание с E3-убиквитинлигазой, что критически важно для направленного протеолиза. Аминогруппа позволяет конъюгировать соединение с различными целевыми лигандами через амидные связи, а жесткий пиперидиновый линкер оптимизирует пространственную ориентацию. Применяется в: 1) Синтезе библиотек деградеров для высокопроизводительного скрининга, 2) Изучении механизмов деградации онкологических мишеней, 3) Разработке терапии множественной миеломы и других злокачественных заболеваний. Совместим с автоматизированными платформами синтеза. НПО ЭкоТек рекомендует хранить продукт при -20°C в сухих условиях.