Помалидомид-бензилпиперазин гидрохлорид

Описание:

Помалидомид-бензилпиперазин гидрохлорид — это важный строительный блок для создания молекул, используемых в технологии направленной деградации белков и PROTAC (химерных молекул, нацеленных на протеолиз). Соединение содержит лиганд, рекрутирующий E3-убиквитинлигазу Cereblon (CRBN), жесткий линкер и аминогруппу для реакции с карбоновой кислотой целевого лиганда. Даже незначительные изменения в структуре лигандов и линкеров могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3-лигазой и PROTAC, поэтому для поиска оптимальных деградеров синтезируются многочисленные аналоги. При использовании с другими строительными блоками, имеющими аминогруппу, возможно проведение параллельного синтеза для быстрого создания библиотек PROTAC с вариациями длины и состава линкеров, а также лигандов E3-лигаз. Это соединение применяется в фармацевтических исследованиях и разработке новых терапевтических средств.

Применение:

Помалидомид-бензилпиперазин гидрохлорид используется как ключевой компонент при синтезе PROTAC — бифункциональных молекул для направленной деградации патогенных белков. Благодаря наличию аминогруппы, соединение легко конъюгируется с карбоновыми кислотами на целевых лигандах. Рекомендуется для параллельного синтеза библиотек деградеров с вариациями линкерных участков и лигандов E3-убиквитинлигаз. Применяется в доклинических исследованиях онкологических и нейродегенеративных заболеваний. Продукт предоставлен НПО ЭкоТек для научных изысканий в области таргетной терапии.