Помалидомид-C3-карбоновая кислота

Описание:

Помалидомид-C3-карбоновая кислота (химическое название: 4-((2-(2,6-Диоксопиперидин-3-ил)-1,3-диоксоизоиндолин-4-ил)амино)бутановая кислота, CAS 2225940-47-4) — это высокочистый (≥95%) бифункциональный строительный блок для разработки протеолиз-таргетных химер (PROTAC®). Соединение содержит лиганд для рекрутирования E3-убиквитинлигазы Cereblon (CRBN) и алкильный линкер с карбоксильной группой, способной реагировать с аминогруппами на целевом белке. Уникальная структура позволяет создавать молекулы для направленной деградации белков — перспективной технологии в фармакологии. Физические свойства: белый кристаллический порошок с температурой плавления >250°C. Вещество стабильно при комнатной температуре и требует хранения в сухом, защищённом от света месте. Используется НПО ЭкоТек в синтезе библиотек PROTAC для онкологических и нейродегенеративных исследований.

Применение:

Помалидомид-C3-карбоновая кислота применяется для создания PROTAC — бифункциональных молекул, которые одновременно связывают целевой белок и E3-убиквитинлигазу, вызывая деградацию белка через убиквитин-протеасомную систему. Карбоксильная группа позволяет конъюгировать лиганд с различными таргетными модулями через амидные связи. При параллельном синтезе с другими строительными блоками позволяет быстро генерировать библиотеки PROTAC с вариациями в длине линкера, его химическом составе и лигандах E3-лигаз. Оптимизация этих параметров критична для формирования стабильного тернарного комплекса и эффективной деградации. В НПО ЭкоТек соединение используется в разработке терапии множественной миеломы, фиброза и болезни Альцгеймера. Требует осторожного обращения: избегать вдыхания пыли и контакта с кожей.