Описание:
Помалидомид-C3-NH2 гидрохлорид — это высокочистое химическое соединение (≥95%), используемое в качестве строительного блока для создания молекул, нацеленных на деградацию белка, включая PROTAC (протеолиз-таргетинг химеры). Содержит лиганд, рекрутирующий E3 лигазу Cereblon (CRBN), и алкильный линкер с аминогруппой для реакции с кислотой на целевом лиганде. Физические свойства: белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде и полярных органических растворителях. Применяется в исследованиях онкологии и аутоиммунных заболеваний для разработки новых терапевтических средств.
Применение:
Помалидомид-C3-NH2 гидрохлорид позволяет синтезировать соединения для таргетной деградации белков и технологии PROTAC. Его структура включает лиганд для рекрутирования E3 лигазы Cereblon и аминосодержащий линкер, способный взаимодействовать с карбоксильной группой целевого лиганда. Даже небольшие изменения в лигандах и линкерах влияют на формирование тернарного комплекса (мишень-E3 лигаза-PROTAC), поэтому для оптимизации деградации создаются библиотеки аналогов. Параллельный синтез с другими строительными блоками, содержащими аминогруппы, ускоряет получение PROTAC с вариациями линкера и лиганда E3 лигазы. Применяется в исследованиях рака, нейродегенеративных и аутоиммунных заболеваний.