Помалидомид-C5-фосфорамидит

Описание:

Помалидомид-C5-фосфорамидит — ключевой строительный блок для создания молекул, направленных на деградацию белков, включая исследования в области PROTAC® (химерных молекул, нацеленных на протеолиз). Этот конъюгат содержит лиганд, рекрутирующий цереблон (CRBN), жёсткий линкер и фосфорамидитную группу для реакций с ДНК-связывающими белками, такими как факторы транскрипции. Учитывая, что даже небольшие изменения в лигандах и линкерах влияют на образование тройного комплекса между мишенью, E3-лигазой и деградером, часто синтезируют множество аналогов для поиска оптимальной деградации мишени. При совместном использовании с другими строительными блоками можно создавать библиотеки деградеров с вариациями в длине линкера, составе и лиганде E3-лигазы для высокопроизводительного скрининга. Физически представляет собой твёрдое вещество, стабильное при хранении в сухом виде при -20°C. Применяется в фармацевтических исследованиях и разработке новых терапевтических стратегий для онкологических и аутоиммунных заболеваний.

Применение:

Строительный блок на основе помалидомида предназначен для синтеза PROTAC® — бифункциональных молекул, способных избирательно направлять белки-мишени на деградацию через убиквитин-протеасомную систему. Фосфорамидитная группа позволяет конъюгировать лиганд с олигонуклеотидами или другими носителями, нацеленными на специфические последовательности ДНК. Основные области применения: 1) Разработка деградеров транскрипционных факторов, участвующих в онкогенезе; 2) Создание библиотек для скрининга in vitro с целью оптимизации эффективности деградации; 3) Исследования механизмов направленного протеолиза. Продукт используется научными группами в биохимических лабораториях и фармацевтической промышленности. При работе рекомендуется использовать безводные растворители и инертные условия для сохранения реакционной способности фосфорамидита.