Помалидомид-C6-COOH

Описание:

Помалидомид-C6-COOH — это высокочистое химическое соединение (≥98%), используемое в качестве строительного блока для деградаторов белков в технологии PROTAC (химеры, направляющие на протеолиз). Продукт содержит лиганд для рекрутирования E3-убиквитинлигазы Cereblon (CRBN) и алкильный сшивающий агент с карбоксильной группой, способной к реакции с аминогруппами целевых лигандов. Физически представляет собой белый или светло-бежевый кристаллический порошок, растворимый в диметилсульфоксиде (ДМСО) и диметилформамиде (ДМФА). Применяется в биомедицинских исследованиях для создания библиотек PROTAC, где вариация длины и состава линкера критична для формирования тернарного комплекса между белком-мишенью, E3-лигазой и PROTAC.

Применение:

В исследованиях направленного протеолиза (PROTAC) Помалидомид-C6-COOH служит ключевым компонентом для синтеза бифункциональных молекул. Его карбоксильная группа позволяет конъюгировать лиганд CRBN с лигандами-мишенями через амидные связи. Особенно эффективен в параллельном синтезе, где совместно с другими блоками, содержащими карбоксильные группы, ускоряет создание библиотек PROTAC с вариативными линкерами. Оптимизация структуры линкера (длина C6-цепи, химическая модификация) повышает селективность и эффективность деградации онкологических мишеней (например, BRD4, EGFR). НПО ЭкоТек рекомендует использовать это соединение для разработки новых противоопухолевых препаратов.