Помалидомид-C6-NH₂ гидрохлорид

Описание:

Помалидомид-C6-NH₂ гидрохлорид — высокочистое соединение (≥95%), используемое в качестве строительного блока для деградации белков. Он содержит лиганд, рекрутирующий E3-убиквитинлигазу Cereblon (CRBN), и алкильный линкер с концевой аминогруппой. Это позволяет создавать протеолиз-таргетные химеры (PROTAC) для направленного разрушения целевых белков. Физически представляет собой твёрдое вещество, растворимое в полярных органических растворителях. Применяется в исследованиях онкологических и аутоиммунных заболеваний, где требуется селективная деградация патологических белков.

Применение:

Строительный блок для деградации белков Помалидомид-C6-NH₂ гидрохлорид применяется для синтеза PROTAC — бифункциональных молекул, направляющих целевые белки на деградацию через убиквитин-протеасомную систему. Аминогруппа линкера реагирует с карбоновыми кислотами других лигандов, формируя вариабельные по длине и составу «мостики». Позволяет быстро создавать библиотеки соединений для скрининга оптимальных деградеров. Ключевое значение имеет выбор линкера: даже малые изменения влияют на стабильность тройного комплекса «мишень-PROTAC-E3-лигаза». Исследования с участием НПО ЭкоТек демонстрируют эффективность при разработке терапии множественной миеломы.