Помалидомид-C6-ПЭГ1-C3-ПЭГ1-бутилазид

Описание:

Помалидомид-C6-ПЭГ1-C3-ПЭГ1-бутилазид представляет собой сложное соединение, используемое в качестве строительного блока для создания протеолиз-таргетных химер (PROTAC). Молекула содержит лиганд, привлекающий E3-убиквитинлигазу Cereblon (CRBN), линкер с гидрофобными и гидрофильными участками, а также терминальную азидную группу для проведения клик-химии с целевым лигандом. Это соединение позволяет синтезировать бифункциональные молекулы, направленные на деградацию специфических белков-мишеней. Благодаря модульной структуре, ученые могут оптимизировать длину и состав линкера для повышения эффективности деградации. Физические свойства включают хорошую растворимость в органических растворителях и стабильность при стандартных условиях хранения.

Применение:

Помалидомид-C6-ПЭГ1-C3-ПЭГ1-бутилазид применяется в исследованиях по направленной деградации белка и технологии PROTAC. Соединение служит ключевым строительным блоком для создания библиотек PROTAC методом параллельного синтеза. Азидная группа позволяет проводить клик-реакции с алкинами на других компонентах, что ускоряет получение аналогов с вариациями в длине линкера, его составе и лигандах E3-лигазы. Важно отметить, что даже незначительные изменения в структуре лиганда или линкера могут существенно влиять на формирование тройного комплекса (мишень-E3 лигаза-PROTAC), поэтому данный реагент незаменим при скрининге оптимальных деградеров. НПО ЭкоТек рекомендует использовать это соединение в сочетании с другими азид-содержащими деградерами для высокопроизводительного синтеза.