Помалидомид-C6-PEG1-C3-PEG1-иодид бутила

Описание:

Помалидомид-C6-PEG1-C3-PEG1-иодид бутила — это высокоочищенный (≥95%) конъюгат для создания PROTAC (химерных молекул, направляющих белки на протеолиз). Соединение содержит лиганд для рекрутинга E3 убиквитинлигазы Cereblon (CRBN), гидрофобно-гидрофильный линкер (два фрагмента PEG) и реакционноспособную йодалкильную группу для присоединения к лиганду-мишени. Физически представляет собой белый или почти белый порошок, растворимый в полярных органических растворителях. Используется в исследованиях по направленной деградации белков (TPD) для создания библиотек PROTAC с вариабельными линкерами и лигандами. Применение: синтез PROTAC для онкологических и нейродегенеративных заболеваний.

Применение:

Помалидомид-C6-PEG1-C3-PEG1-иодид бутила — ключевой строительный блок для создания PROTAC. Содержащий лиганд помалидомида (CRBN-рекрутер), двойной PEG-линкер с регулируемой гидрофобностью и йодалкильную группу, он позволяет методом параллельного синтеза быстро генерировать библиотеки PROTAC для скрининга оптимальных деградеров. Йодалкильный фрагмент реагирует с нуклеофильными группами (аминами, тиолами) на лигандах-мишенях, формируя ковалентную связь. Варьируя длину и состав линкера (C6-PEG1-C3-PEG1), можно оптимизировать пространственную ориентацию комплекса E3-лигаза-PROTAC-мишень для эффективной деградации. Используется при разработке терапии рака, болезни Альцгеймера и устойчивых инфекций.