Помалидомид-ПЭГ1-азид

Описание:

Помалидомид-ПЭГ1-азид — высокоспециализированный строительный блок для создания протеолиз-таргетирующих химер (PROTAC). Соединение содержит лиганд, направленный на рекрутирование E3-убиквитинлигазы Cereblon (CRBN), и ПЭГ-сшивающий фрагмент с азидной группой для проведения «клик»-химии с целевым лигандом. Благодаря оптимизированной структуре, помалидомид обеспечивает специфическое связывание с CRBN, что делает его ключевым компонентом для разработки деградаторов белков. Применяется в фармацевтических исследованиях для таргетированного разрушения патогенных белков, связанных с онкологическими и аутоиммунными заболеваниями. Физические свойства: обычно представляет собой кристаллический порошок белого или светло-желтого цвета, растворим в полярных органических растворителях.

Применение:

Помалидомид-ПЭГ1-азид используется для синтеза PROTAC — бифункциональных молекул, направленных на деградацию специфических белков-мишеней. Азидная группа позволяет легко конъюгировать соединение с алкиновыми производными целевых лигандов через реакцию Хьюсгена-Медина-Шарпласса («клик»-химия). Модульный подход с использованием данного строительного блока ускоряет создание библиотек PROTAC, варьируя длину и состав линкера для оптимизации образования тернарного комплекса (белок-мишень, E3-лигаза, PROTAC). Совместим с автоматизированными платформами синтеза, такими как Synple Automated Synthesis Platform. Применение: разработка противоопухолевых препаратов (множественная миелома), лечение аутоиммунных нарушений, изучение механизмов убиквитин-протеасомной системы. Рекомендуется для высокопроизводительного скрининга деградаторов белков.