Помалидомид-ПЭГ2-Алкин

Описание:

Помалидомид-ПЭГ2-Алкин представляет собой конъюгат, используемый в синтезе молекул для направленной деградации белков и технологии PROTAC (химеры, нацеленные на протеолиз). Это соединение содержит лиганд, рекрутирующий Cereblon (CRBN), и ПЭГилированный сшивающий агент с алкиновой группой для проведения клик-химии с азидом на целевом лиганде. Незначительные изменения в лигандах и сшивающих агентах могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3 лигазой и PROTAC, поэтому для скрининга оптимальной деградации мишени создаются многочисленные аналоги. При использовании с другими строительными блоками для деградации белков, содержащими алкиновую группу, параллельный синтез позволяет быстро создавать библиотеки PROTAC с вариациями в длине и составе сшивающего агента, а также в лиганде E3 лигазы. Физические свойства: соединение является твердым веществом с высокой чистотой (≥95%). Применяется в фармакологических исследованиях, разработке противоопухолевых препаратов и изучении механизмов направленной протеолитической деградации.

Применение:

Помалидомид-ПЭГ2-Алкин применяется как строительный блок для создания молекул, нацеленных на деградацию белка, в технологии PROTAC. Его алкиновая группа позволяет проводить клик-химические реакции с азид-содержащими мишенями, что упрощает синтез сложных биомолекул. Используется для автоматизации синтеза CRBN-PEG-PROTAC на платформе Synple Automated Synthesis Platform (SYNPLE-SC002). Основные сферы применения: разработка новых противоопухолевых препаратов, изучение механизмов протеолитической деградации, создание библиотек PROTAC для скрининга эффективных соединений. Позволяет исследователям быстро генерировать разнообразные структуры с вариациями в длине сшивающего агента и природе лиганда.