Помалидомид-PEG2-бутил-COOH

Описание:

Помалидомид-PEG2-бутил-COOH — это высокоочищенный (≥95%) строительный блок для создания протеолиз-таргетных химер (PROTAC) и других деградаторов белков. Он содержит лиганд, рекрутирующий E3-убиквитинлигазу Cereblon (CRBN), гидрофильно-гидрофобный линкер на основе полиэтиленгликоля (PEG) и карбоксильную группу для конъюгации с аминогруппой целевого лиганда. Вещество представляет собой твёрдый кристаллический порошок белого или светло-бежевого цвета, растворимый в полярных органических растворителях (ДМСО, ДМФА). Благодаря модульной структуре позволяет создавать библиотеки PROTAC для скрининга оптимальных деградаторов, особенно при параллельном синтезе с другими карбоксил-содержащими блоками. Применяется в фармакологических исследованиях для разработки таргетных противоопухолевых препаратов.

Применение:

Строительный блок Помалидомид-PEG2-бутил-COOH используется для синтеза PROTAC — бифункциональных молекул, направляющих белки-мишени на деградацию через убиквитин-протеасомную систему. Карбоксильная группа позволяет конъюгировать CRBN-лиганд (помалидомид) с лигандами, специфичными к белкам-мишеням (через амидную связь). Гибкий PEG-линкер длиной 2 звена обеспечивает оптимальное расстояние для формирования тернарного комплекса «мишень-PROTAC-E3 лигаза». При параллельном синтезе с варьированием линкеров и лигандов мишеней ускоряет создание библиотек для скрининга. НПО ЭкоТек рекомендует это соединение для исследований в области онкологии (мишенями часто служат BRD4, BET-белки), иммунотерапии и разработки ингибиторов труднодостижимых мишеней.