Помалидомид-ПЭГ3-Алкин

Описание:

Помалидомид-ПЭГ3-Алкин — это высокоспециализированный строительный блок для создания протеолиз-таргетирующих химер (PROTAC) и других деградаторов белка. Продукт содержит лиганд, нацеленный на E3-убиквитинлигазу Cereblon (CRBN), и ПЭГ-спейсер с концевой алкиновой группой для проведения клик-химии с азид-содержащими молекулами. Применение ПЭГ-линкера улучшает растворимость и биораспределение конъюгатов. Продукт используется в разработке лекарственных средств для направленного разрушения патогенных белков при онкологических, нейродегенеративных и других заболеваниях. Чистота ≥95% обеспечивает воспроизводимость экспериментальных данных.

Применение:

Помалидомид-ПЭГ3-Алкин применяется для создания PROTAC — бифункциональных молекул, связывающих целевой белок и E3-убиквитинлигазу. Концевая алкиновая группа позволяет конъюгировать лиганд с азид-содержащими соединениями через реакцию циклоаддиции по Хьюсгену (CuAAC). Благодаря ПЭГ-спейсеру улучшаются фармакокинетические свойства PROTAC. В НПО ЭкоТек разработаны протоколы для автоматизированного синтеза PROTAC на основе CRBN-лигандов с использованием платформы Synple. Продукт подходит для скрининга библиотек PROTAC с вариацией длины линкера и лиганда E3-лигазы.