Помалидомид-ПЭГ4-амид гидрохлорид

Описание:

Помалидомид-ПЭГ4-амид гидрохлорид — высокочистое (>95%) соединение для направленной деградации белков, используемое в технологии PROTAC (протеолиз-таргетирующих химер). Содержит лиганд, связывающийся с E3 убиквитинлигазой Cereblon (CRBN), и ПЭГ-спейсер с концевой аминогруппой для конъюгации с карбоксильными группами целевых молекул. Применяется для создания библиотек PROTAC с вариабельностью линкеров и лигандов с целью оптимизации деградации мишеней. Отличается высокой растворимостью в воде и полярных органических растворителях, что упрощает синтетические процедуры. Физическое состояние: белый или почти белый кристаллический порошок. Хранить при -20°C в защищённом от влаги и света месте. Продукт разработан НПО ЭкоТек для передовых исследований в области таргетной терапии.

Применение:

Помалидомид-ПЭГ4-амид гидрохлорид служит строительным блоком для синтеза PROTAC — бифункциональных молекул, индуцирующих деградацию целевых белков через убиквитин-протеасомную систему. Аминогруппа позволяет конъюгировать соединение с карбоксилсодержащими лигандами мишени через образование амидной связи. ПЭГ-линкер длиной 4 единицы этиленгликоля обеспечивает оптимальную гибкость и растворимость. Применяется в: 1) Создании библиотек PROTAC для скрининга эффективных деградеров онкологических мишеней (BRD4, EGFR и др.); 2) Разработке тераностических препаратов; 3) Исследованиях механизмов убиквитинирования. Совместим с параллельным синтезом. Для достижения максимальной активности требуется тщательный подбор длины линкера и типа E3-лигазного лиганда. Продукт поставляется НПО ЭкоТек с гарантией чистоты ≥95% (ВЭЖХ).