Описание:
Помалидомид-пиперазин-пиперидин-4-карбоксамид гидрохлорид — это сложное органическое соединение, используемое в качестве строительного блока для деградаторов белков в исследованиях целевой деградации белков и PROTAC® (химер, нацеленных на протеолиз). Соединение содержит лиганд рекрутинга Cereblon (CRBN), жесткий линкер и реакционноспособную аминогруппу для конъюгации с карбоновыми кислотами в целевых лигандах. Физически это твердое вещество, хорошо растворимое в полярных органических растворителях, что облегчает его использование в синтетической химии. Применение этого соединения позволяет создавать библиотеки деградаторов с вариациями длины и состава линкера, что критически важно для поиска оптимальных соединений, индуцирующих деградацию целевых белков.
Применение:
Помалидомид-пиперазин-пиперидин-4-карбоксамид гидрохлорид применяется в исследованиях по разработке PROTAC® и других деградаторов белков. Соединение служит ключевым строительным блоком для создания молекул, способных направленно разрушать специфические белки. Наличие аминогруппы позволяет легко конъюгировать его с карбоновыми кислотами в целевых лигандах с образованием амидных связей. Параллельный синтез с другими строительными блоками деградаторов белков, содержащими концевые аминогруппы, ускоряет создание библиотек соединений с вариациями линкера и лигандов E3 лигазы. Оптимизация структуры деградаторов необходима, так как даже незначительные изменения лиганда или линкера влияют на формирование тройного комплекса между мишенью, E3 лигазой и деградатором, что определяет эффективность деградации белка. Технологии НПО ЭкоТек обеспечивают высокое качество реагентов для исследований в области таргетной деградации белков.