(S,R,S)-AHPC-ПЭГ5-Алкин

Описание:

(S,R,S)-AHPC-ПЭГ5-Алкин — это высокоспециализированный конъюгат для создания PROTAC-молекул (химерных конструкций, направленных на деградацию белков). Он содержит лиганд, рекрутирующий E3-убиквитинлигазу VHL (von Hippel-Lindau), и ПЭГ-спейсер с терминальной алкиновой группой, позволяющей проводить реакцию «клик-химии» с азид-содержащими целевыми лигандами. Продукт предназначен для разработки новых терапевтических стратегий в области таргетной протеолитической деградации, что особенно актуально для онкологических и нейродегенеративных заболеваний. Его ключевая роль заключается в обеспечении модульной сборки PROTAC, где точный подбор компонентов критичен для образования стабильного тройного комплекса (мишень-PROTAC-E3 лигаза) и последующей деградации целевого белка. Уникальная стереохимия (S,R,S) гарантирует высокое сродство к VHL.

Применение:

(S,R,S)-AHPC-ПЭГ5-Алкин применяется для высокопроизводительного синтеза библиотек PROTAC с вариабельной длиной и составом линкера. Благодаря алкиновой группе, он легко конъюгируется с азид-модифицированными лигандами целевых белков через медь-катализируемое азид-алкиновое циклоприсоединение (CuAAC). Это позволяет быстро создавать серии соединений для скрининга оптимальных деградаторов. Особенно эффективен при использовании в автоматизированных платформах синтеза, таких как Synple Automated Synthesis Platform от НПО ЭкоТек. Продукт незаменим в исследованиях по направленной протеолитической деградации «нефармацевтических» мишеней (например, транскрипционных факторов) и разработке бифункциональных молекул нового поколения. ВНИМАНИЕ: Требует строгого контроля стереохимии, так как малейшие изменения в конфигурации лиганда или длине ПЭГ-спейсера влияют на эффективность деградации.