(S,R,S)-VL285 Фенол-C3-пиперазин гидрохлорид

Описание:

(S,R,S)-VL285 Фенол-C3-пиперазин гидрохлорид — это высокоспециализированный строительный блок для создания молекул, используемых в технологиях направленной деградации белков, таких как PROTAC (химерные молекулы, нацеленные на протеолиз). Это соединение содержит лиганд, рекрутирующий белок фон Хиппеля-Линдау (VHL), с альтернативным вектором выхода по сравнению с широко используемым VH032. Молекула также включает жесткий линкер и аминогруппу, способную реагировать с карбоновой кислотой на целевом лиганде. Даже незначительные изменения в структуре лигандов и линкеров могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3 лигазой и PROTAC, поэтому для оптимизации деградации целевого белка часто синтезируют серии аналогов. Соединение подходит для параллельного синтеза библиотек PROTAC при использовании с другими строительными блоками, содержащими концевую аминную группу. Это позволяет варьировать длину и состав линкера, а также тип лиганда E3 лигазы.

Применение:

(S,R,S)-VL285 Фенол-C3-пиперазин гидрохлорид применяется в исследованиях направленной деградации белков и разработке PROTAC. Его структура включает лиганд VHL с уникальным вектором выхода, жесткий линкер на основе пропильного фрагмента и реакционноспособную аминогруппу. Это позволяет создавать PROTAC-библиотеки с вариациями линкеров и лигандов E3 лигаз для скрининга оптимальных деградаторов. При совместном использовании со строительными блоками, содержащими карбоновые кислоты, соединение участвует в образовании амидных связей. Основная сфера применения — фундаментальные исследования в области химической биологии и разработка новых терапевтических средств, нацеленных на «неподдающиеся» белковые мишени.