1-(1-(трет-Бутоксикарбонил)пиперидин-3-ил)-1H-пиразол-4-карбоновая кислота

Описание:

1-(1-(трет-Бутоксикарбонил)пиперидин-3-ил)-1H-пиразол-4-карбоновая кислота — органическое соединение, используемое как жёсткий линкер при разработке PROTAC (химерных молекул для направленной деградации белков) и химических конъюгатов. Введение жёсткости в линкерную область бифункциональных деградеров белков позволяет контролировать пространственную ориентацию молекулы, влияя на формирование тройного комплекса и оптимизацию фармакокинетических свойств. Синтезирована НПО ЭкоТек в сотрудничестве с ведущими научными центрами. Физически представляет собой кристаллический порошок от белого до светло-бежевого цвета, умеренно растворимый в полярных органических растворителях. Применяется в фармацевтических исследованиях для создания противоопухолевых и противовоспалительных препаратов нового поколения.

Применение:

Основное применение соединения — конструирование PROTAC для направленной деградации онкологических мишеней (BRD4, BET-белки и др.). Жёсткая структура линкера стабилизирует пространственное положение деградера, обеспечивая эффективное сближение E3-лигазы и целевого белка. Также используется в синтезе флуоресцентных зондов для изучения внутриклеточных процессов и создании конъюгатов с антителами. Рекомендуемые условия хранения: -20°C в сухой атмосфере. Аналоги в серии: 920533, 920649, 920665, 920703. Разработано НПО ЭкоТек с соблюдением стандартов GMP для доклинических исследований.