Описание:
БокA1V2PF2-NHPEG1-NH2 — это высокоспециализированный строительный блок для создания деградаторов белков, используемый в технологиях направленной деградации белков, включая SNIPER (специфичные негенетические ингибиторы апоптозных белков, зависимые от E3 лигазы). Продукт содержит лиганд для рекрутирования IAP (Inhibitor of Apoptosis Proteins), полученный методом компьютерного моделирования, алкильный сшивающий агент и аминную группу для реакции с кислотными функциональными группами целевых молекул. Этот конъюгат разработан для эффективного формирования тройных комплексов между мишенью, E3 лигазой и деградатором. Физические свойства: белый или бежевый порошок, растворим в полярных органических растворителях (ДМСО, ДМФА). Применяется для синтеза библиотек PROTAC® и SNIPER деградаторов с вариацией длины и состава линкера. Продукт стабилен при -20°C в сухом виде.
Применение:
Блок БокA1V2PF2-NHPEG1-NH2 используется для разработки деградаторов белков в биомедицинских исследованиях и фармацевтике. Основные области: 1) Создание SNIPER-систем для таргетной деградации онкобелков через активацию убиквитин-протеасомного пути; 2) Генерация библиотек PROTAC® совместно с другими блоками (CRBN/VHL-таргетированными) для скрининга оптимальных деградаторов; 3) Исследование механизмов убиквитинирования и протеасомной деградации. Особенности: аминогруппа позволяет конъюгировать с карбоновыми кислотами в целевых молекулах, а линкер PEG обеспечивает гибкость и водорастворимость. Использование параллельного синтеза ускоряет создание аналогов с модификациями линкера и лиганда. НПО ЭкоТек рекомендует этот реагент для разработки инновационных терапевтических средств.