Описание:
Бутил-БокNH-C6-ПЭГ3-CCW16 — это высокоспециализированный строительный блок для создания протеолитических химер (PROTAC®), предназначенный для направленной деградации белков. Он содержит лиганд, специфически связывающийся с E3-убиквитинлигазой RNF4 (RING finger protein 4), гидрофильно-гидрофобный линкер и реакционноспособную аминогруппу для конъюгации с карбоновыми кислотами. Благодаря модульной структуре, данное соединение позволяет быстро создавать библиотеки PROTAC для скрининга наиболее эффективных деградеров. Физические свойства: вероятно, белый или бежевый кристаллический порошок, растворимый в полярных органических растворителях (ДМСО, ДМФА). Применяется в биомедицинских исследованиях для разработки инновационных терапевтических стратегий против онкологических и нейродегенеративных заболеваний.
Применение:
Строительный блок Бутил-БокNH-C6-ПЭГ3-CCW16 используется НПО ЭкоТек для синтеза PROTAC — молекул, направляющих целевые белки на деградацию через убиквитин-протеасомную систему. Его ключевые особенности: 1) Лиганд RNF4 обеспечивает рекрутирование специфической E3-лигазы; 2) Линейный линкер C6-ПЭГ3-бутил оптимизирует пространственное позиционирование; 3) Защищённая Бок-группой аминогруппа позволяет контролируемую конденсацию с карбоксильными группами. При параллельном синтезе совместно с другими деградерами, содержащими терминальные амины, можно генерировать библиотеки PROTAC с вариациями длины линкера и лигандов E3. Рекомендуется для разработки таргетных препаратов при устойчивых формах рака и заболеваниях, связанных с накоплением патологических белков.