E7820-ПЭГ5-NH2 гидрохлорид

Описание:

E7820-ПЭГ5-NH2 гидрохлорид — это высокоочищенное соединение, используемое в качестве строительного блока для создания деградаторов белков. Оно включает лиганд E7820, специфически рекрутирующий E3 лигазу DCAF15, ПЭГ-линкер с пятью мономерными звеньями этиленгликоля и терминальную аминогруппу. Последняя позволяет конъюгировать молекулу с карбоновыми кислотами в целевых лигандах для формирования бифункциональных деградаторов белков. Такие соединения находят применение в исследованиях PROTAC® (химеры, нацеленные на протеолиз) — перспективном направлении таргетной терапии онкологических заболеваний. Физически представляет собой белый или почти белый порошок, растворимый в полярных органических растворителях (ДМСО, ДМФА). Хранить при -20°C в сухом виде.

Применение:

Строительный блок E7820-ПЭГ5-NH2 гидрохлорид от НПО ЭкоТек применяется для синтеза таргетных деградаторов белков в исследованиях PROTAC®. Конъюгат содержит лиганд E7820, специфичный к E3 лигазе DCAF15, и гибкий ПЭГ-линкер, обеспечивающий оптимальное пространственное расположение компонентов деградатора. Терминальная аминогруппа позволяет конъюгировать молекулу с карбоксильными группами целевых лигандов. Систематическое варьирование длины линкера и структуры лигандов способствует скринингу эффективных деградаторов. При параллельном синтезе с другими аминосодержащими строительными блоками ускоряется создание библиотек соединений для изучения механизмов деградации онкопротеинов. Чувствителен к влаге — требует хранения в условиях исключающих гидролиз.