Гидрохлорид 6F,C5-помалидомид-4-пиперидил-C1-пиперазина

Описание:

Гидрохлорид 6F,C5-помалидомид-4-пиперидил-C1-пиперазина представляет собой высокоспециализированный строительный блок для синтеза деградаторов белков. Соединение содержит лиганд, рекрутирующий E3 лигазу Cereblon (CRBN), жёсткий линкер и аминную группу для реакции карбоновых кислот. Физически это твёрдое вещество, растворимое в полярных органических растворителях. НПО ЭкоТек рекомендует использовать его для разработки PROTAC® (химерных молекул, нацеленных на протеолиз) в исследованиях направленной деградации белков.

Применение:

Строительный блок для деградаторов белков гидрохлорид 6F,C5-помалидомид-4-пиперидил-C1-пиперазина применяется в синтезе PROTAC® для направленной деградации белков. Его структура включает: 1) лиганд для рекрутирования E3 убиквитинлигазы Cereblon, 2) жёсткий пиперидиново-пиперазиновый линкер, 3) терминальную аминогруппу для конъюгации с лигандами-мишенями. Применение в параллельном синтезе с другими блоками позволяет быстро создавать библиотеки деградаторов, варьируя длину линкера, состав и лиганд E3 лигазы. НПО ЭкоТек отмечает, что даже незначительные модификации в структуре могут влиять на формирование тройного комплекса (мишень-E3 лигаза-деградатор), поэтому скрининг аналогов критически важен.