Гидрохлорид BocA1V1PF2-OPEG3-NH2

Описание:

Гидрохлорид BocA1V1PF2-OPEG3-NH2 — это блок для создания деградаторов белков, предназначенный для синтеза молекул, участвующих в направленной деградации белков и технологии SNIPER (специфические негенетические ингибиторы апоптозного белка (IAP)-зависимой эразии белков). Разработанный в партнерстве с НПО ЭкоТек, этот конъюгат содержит лиганд для рекрутирования IAP, полученный методами компьютерного моделирования, сшивающий алкильный линкер и концевой аминогруппой для взаимодействия с кислотной группой целевого вархеда. Учитывая, что даже незначительные изменения в лигандах и линкерах могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3 лигазой и деградатором белка, создаются аналоги для скрининга оптимальной деградации. Применяется совместно с другими строительными блоками с терминальной аминогруппой, включая CRBN и VHL, для параллельного синтеза библиотек SNIPER и PROTAC® деградаторов с вариациями длины и состава линкера, а также лигандов E3 лигаз. Физические свойства: твердое вещество белого или кремового цвета, растворимое в полярных органических растворителях. Основная область применения — разработка противоопухолевых препаратов и изучение механизмов протеолиза.

Применение:

Гидрохлорид BocA1V1PF2-OPEG3-NH2 используется как ключевой строительный блок для создания библиотек деградаторов белков в рамках технологий SNIPER и PROTAC®. Благодаря наличию аминогруппы, он легко конъюгируется с карбоксильными группами целевых молекул, обеспечивая модульный подход к разработке новых деградаторов. Основное применение — скрининг и оптимизация соединений для направленной деградации онкогенных белков в биомедицинских исследованиях. При параллельном синтезе с другими блоками позволяет системно изучать влияние длины линкера (PEG3 в данном случае) и природы E3 лигазы (IAP, CRBN, VHL) на эффективность деградации. Важно: требует хранения при -20°C в сухой атмосфере из-за чувствительности к гидролизу. Совместим с автоматизированными платформами синтеза пептидов.