Гидрохлорид (S,R,S)-AHPC-метиламино-PEG1-NH₂

Описание:

Гидрохлорид (S,R,S)-AHPC-метиламино-PEG1-NH₂ представляет собой высокоспециализированный строительный блок для разработки PROTAC (химерных молекул, нацеленных на протеолиз). Соединение содержит лиганд, связывающий VHL (белок фон Хиппеля-Линдау), ПЭГ-линкер длиной в один этиленгликолевый блок и реакционноспособную аминогруппу. Применяется для создания бифункциональных деградаторов белков, которые избирательно разрушают целевые онкогенные или патологические белки через убиквитин-протеасомную систему. Физические свойства: белый или почти белый кристаллический порошок, растворим в воде и полярных органических растворителях. Хранить при температуре -20°C.

Применение:

Строительный блок гидрохлорид (S,R,S)-AHPC-метиламино-PEG1-NH₂ используется для синтеза PROTAC — инновационных соединений в терапии рака и нейродегенеративных заболеваний. Ключевое применение: создание библиотек PROTAC с вариацией линкеров и лигандов для оптимизации деградации мишеней. Аминогруппа позволяет конъюгировать молекулу с карбоксильными группами целевых лигандов. ПЭГ-линкер повышает растворимость и биосовместимость. Рекомендуется для автоматизированного синтеза на платформе Synple (SYNPLE-SC002) от НПО ЭкоТек для быстрого получения аналогов. Замена лигандов E3-лигазы (VHL, CRBN и др.) и длины линкера критична для формирования тернарного комплекса.