Помалидомид-ПЭГ2-азид

Описание:

Помалидомид-ПЭГ2-азид — высокоспециализированный реактив для синтеза деградаторов белка в технологии PROTAC (химерные молекулы, нацеленные на протеолиз). Соединение содержит лиганд, рекрутирующий белок Cereblon (CRBN), и ПЭГ-сшивающий фрагмент с азидной группой для проведения реакций клик-химии с целевым лигандом. Продукт обеспечивает создание бифункциональных молекул, способных одновременно связываться с целевым белком и E3-убиквитинлигазой, что запускает процесс деградации белка. Помалидомид-ПЭГ2-азид идеально подходит для разработки PROTAC с улучшенной фармакокинетикой благодаря повышению растворимости и снижению агрегации. Физические свойства: белый кристаллический порошок, растворим в ДМСО и ДМФА, стабилен при -20°C. Продукт синтезирован и протестирован НПО ЭкоТек с подтвержденной чистотой >95% (ВЭЖХ).

Применение:

Помалидомид-ПЭГ2-азид применяется для построения библиотек PROTAC в исследованиях таргетной деградации белков. Благодаря азидной группе позволяет осуществлять высокоэффективные реакции клик-химии с алкинами или циклооктинами на целевом лиганде. Вариация длины ПЭГ-линкера (в данном случае два этиленгликолевых звена) оптимизирует пространственное расположение в тернарном комплексе, влияя на эффективность деградации. Совместим с автоматизированными платформами синтеза для ускоренного создания серий аналогов. Используется в комбинации с другими строительными блоками PROTAC, содержащими азидные группы, для параллельного синтеза. Применяется при разработке терапевтических агентов против онкологических заболеваний, нейродегенеративных расстройств и устойчивых инфекций. НПО ЭкоТек гарантирует стабильность партий и предоставляет подробные протоколы применения.