Пропаргил-ПЭГ₃-кислота

Описание:

Пропаргил-ПЭГ₃-кислота представляет собой гетеробифункциональный ПЭГилированный сшивающий агент, содержащий карбоксильную группу на одном конце и пропаргильную группу на другом. Последняя способна к реакции с азидсодержащими соединениями по механизму клик-химии. Гидрофильный ПЭГ-линкер обеспечивает хорошую растворимость в водных средах, что важно для биологических применений. Соединение может использоваться для биоконъюгации или как строительный блок для синтеза малых молекул, конъюгатов биомолекул, а также инструментальных соединений в химической биологии и медицинской химии. Типичные области применения включают создание антитело-лекарственных конъюгатов и PROTAC-молекул для направленной деградации белков. Пропаргил-ПЭГ₃-кислота содержит три звена этиленгликоля, улучшающие растворимость в полярных растворителях. Физически это обычно бесцветная или светло-жёлтая вязкая жидкость. При работе с соединением следует соблюдать меры предосторожности из-за реакционноспособной алкиновой группы.

Применение:

Пропаргил-ПЭГ₃-кислота применяется для мечения биомолекул через клик-химию. Карбоксильная группа позволяет ковалентно связывать аминосодержащие лиганды, в то время как пропаргильная группа обеспечивает присоединение азидных меток. Основные сферы использования: 1) Создание антитело-лекарственных конъюгатов для направленной терапии рака. 2) Синтез PROTAC-молекул для деградации целевых белков. 3) Модификация поверхности наночастиц и биосенсоров. 4) Функционализация пептидов и олигонуклеотидов. 5) Производство флуоресцентных зондов для визуализации. Благодаря ПЭГ-спейсеру конъюгаты сохраняют растворимость и снижают неспецифическое связывание. Соединение совместимо с реакциями амидирования (с использованием активаторов вроде EDC/NHS) и медно-катализируемой азид-алкиновым циклоаддицией (CuAAC). Рекомендуется для работ в области химической биологии, протеомики и разработки лекарств.