VL285 Фенол-ПЭГ1-пиперазина гидрохлорид

Описание:

VL285 Фенол-ПЭГ1-пиперазина гидрохлорид — это ключевой строительный блок для создания протеолиз-таргетирующих химер (PROTAC). Соединение содержит лиганд, рекрутирующий белок фон Хиппеля-Линдау (VHL), с альтернативным вектором выхода по сравнению с широко используемым VH032. Молекула включает полугибкий полиэтиленгликолевый (ПЭГ) линкер и реакционноспособную аминогруппу для конъюгации с карбоновыми кислотами. Небольшие изменения в структуре лигандов и линкеров могут существенно влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3-лигазой и PROTAC, поэтому для поиска оптимальных деградеров часто создаются библиотеки аналогов. Физические свойства: белый или светло-бежевый кристаллический порошок, растворим в ДМСО и воде. Применяется в биомедицинских исследованиях для разработки таргетированных деградаторов белков.

Применение:

VL285 Фенол-ПЭГ1-пиперазина гидрохлорид используется в качестве строительного блока для синтеза молекул, предназначенных для таргетированной деградации белков (PROTAC-технология). Соединение позволяет генерировать библиотеки PROTAC с вариациями длины и состава линкера, а также лиганда E3-лигазы. Параллельный синтез с другими блоками, содержащими терминальную аминогруппу, ускоряет создание аналогов для скрининга наиболее эффективных деградеров. Применяется в исследованиях онкологических и нейродегенеративных заболеваний, где требуется избирательное удаление патогенных белков. Продукт разработан НПО ЭкоТек для поддержки передовых фармакологических разработок.