VL285 Фенол-ПЭГ2-амина гидрохлорид

Описание:

VL285 Фенол-ПЭГ2-амина гидрохлорид — это высокоспециализированный строительный блок для создания протеолиз-таргетных химер (PROTAC), предназначенный для направленной деградации белков. Соединение содержит лиганд, рекрутирующий комплекс E3 лигазы фон Хиппеля-Линдау (VHL), с альтернативным вектором выхода по сравнению с широко используемым VH032. В структуру встроен ПЭГ-линкер (полиэтиленгликоль) и терминальная аминогруппа для конъюгации с карбоксильными группами целевых лигандов. Физические свойства: белый или почти белый кристаллический порошок, растворимый в воде и полярных органических растворителях. Особенности: возможность создания библиотек PROTAC за счёт вариаций длины и состава линкера. Вещество активно применяется в разработке инновационных противоопухолевых препаратов и исследованиях в области таргетной протеасомной деградации. Для автоматизации синтеза PROTAC на основе VHL-PEG используйте автоматизированные платформы НПО ЭкоТек.

Применение:

Строительный блок VL285 Фенол-ПЭГ2-амина гидрохлорид используется для синтеза PROTAC — молекул, направляющих нежелательные белки на деградацию через убиквитин-протеасомную систему. Основные сферы применения: 1) Разработка противоопухолевых препаратов для таргетной деградации онкобелков; 2) Создание библиотек PROTAC методом параллельного синтеза при комбинации с другими строительными блоками, содержащими терминальные аминогруппы; 3) Исследования механизмов образования тройных комплексов (мишень-E3 лигаза-PROTAC), где даже незначительные изменения линкера влияют на эффективность деградации. Вещество позволяет варьировать длину ПЭГ-цепей и состав лигандов для оптимизации биологической активности. Применяется в автоматизированных платформах синтеза НПО ЭкоТек для ускоренного получения PROTAC-библиотек.