VL285 Фенол-ПЭГ4-амина гидрохлорид

Описание:

VL285 Фенол-ПЭГ4-амина гидрохлорид — это строительный блок для создания деградаторов белка, применяемый в технологии PROTAC (химеры, нацеленные на протеолиз). Соединение содержит лиганд, рекрутирующий белок фон Хиппеля-Линдау (VHL), с альтернативным выходным вектором, по сравнению с широко используемым VH032. В структуру входит ПЭГ-линкер и концевая аминогруппа, способная реагировать с карбоновыми кислотами на целевом лиганде. Даже незначительные изменения в лигандах и линкерах могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3 лигазой и PROTAC, поэтому для скрининга оптимальной деградации часто синтезируют серии аналогов. Блок совместим с параллельным синтезом, ускоряющим создание библиотек PROTAC с вариациями в длине и составе линкера, а также в лигандах E3 лигаз. Физические свойства: гидрохлорид обычно представляет собой твёрдое вещество, растворимое в полярных органических растворителях. Применяется в разработке противоопухолевых препаратов и исследованиях таргетной деградации белков.

Применение:

VL285 Фенол-ПЭГ4-амина гидрохлорид используется как ключевой компонент при синтезе PROTAC — молекул для направленной деградации белков. Аминогруппа позволяет конъюгировать соединение с карбоксильными группами целевых лигандов, образуя стабильные амидные связи. ПЭГ-линкер обеспечивает гибкость и растворимость, что критично для биологической активности. В исследованиях применяется для генерации библиотек деградаторов с различными параметрами линкеров и лигандов E3 лигаз (особенно VHL). Совместим с автоматизированными платформами синтеза, такими как Synple Automated Synthesis Platform. Основные области: онкология (таргетная деградация онкобелков), изучение функций белков методом протеасомной деградации, разработка новых терапевтических стратегий.