Описание:
Fmoc-N-метиласпарагин(Trt)-OH — это защищённая аминокислота, используемая как строительный блок в твёрдофазном пептидном синтезе по методу Fmoc (SPPS). Соединение содержит три защитные группы: Fmoc (9-флуоренилметоксикарбонильную) для α-аминогруппы, Trt (тритильную) для боковой карбоксамидной группы аспарагина и метильную группу на α-азоте. Эта модификация позволяет вводить N-α-метиласпарагиновые остатки в пептидные цепи, обеспечивая стерическую защиту и предотвращая побочные реакции. Соединение широко применяется в синтезе биологически активных пептидов, включая фармацевтические препараты и исследовательские пептиды. При синтезе требуется аккуратный подбор условий деблокировки: удаление Fmoc группы осуществляется пиперидином в ДМФА, а снятие Trt группы — трифторуксусной кислотой. Хранить вещество следует при -20°C в сухом месте.
Применение:
Fmoc-N-метиласпарагин(Trt)-OH применяется в фармацевтической химии и биохимических исследованиях для синтеза пептидов с модифицированными аспарагиновыми остатками. Ключевые области использования: 1) Конструирование аналогов терапевтических пептидов с улучшенной метаболической стабильностью благодаря N-метилированию; 2) Синтез пептидных библиотек для скрининга биологической активности; 3) Получение конъюгатов пептид-лекарство; 4) Исследования структуры и функции пептидов. Особенно ценится в синтезе сложных пептидов, где требуется селективная защита карбоксамидной группы аспарагина. При работе с соединением НПО ЭкоТек рекомендует строго контролировать условия синтеза (концентрации реагентов, время реакции) для предотвращения рацемизации.