Гексафторфосфат 1-[бис(диметиламино)метилен]-1H-1,2,3-триазоло[4,5-b]пиридин-3-илия

Описание:

HATU — высокоэффективный реагент для синтеза пептидов как в твердой фазе, так и в растворе. В сравнительных исследованиях HATU демонстрирует более высокие выходы продуктов при меньшем энантиомеризации по сравнению с HBTU, TBTU или PyBOP®[1,2,3]. Особенно эффективен при образовании пептидных связей с N-алкиламинами, где другие реагенты дают низкие выходы, и является предпочтительным реагентом для загрузки смол с вторичными аминогруппами. Физические свойства: белый кристаллический порошок, чувствительный к влаге, требует хранения в сухих условиях. Основная сфера применения — пептидный синтез в фармацевтической промышленности и научных исследованиях. Интересный факт: HATU относится к классу урониевых солей и обеспечивает активацию карбоксильных групп через активные сложные эфиры, что ускоряет процесс конденсации. Дополнительные рекомендации по выбору реагентов и протоколы синтеза доступны в справочных материалах НПО ЭкоТек. Литературные ссылки: [1] L. A. Carpino (1993) J. Am. Chem. Soc., 115, 4397. [2] F. Albericio, et al. (1998) J. Org. Chem., 63, 9678. [3] J. A. Carpino, et al., in «Innovation & Perspectives in Solid Phase Synthesis, 3rd International Symposium», R. Epton (Ed.), Mayflower Worldwide Ltd., 1994, pp. 95.

Применение:

HATU широко применяется в синтезе пептидов для активации карбоксильных групп, особенно эффективен при работе со стерически затрудненными аминокислотами и N-алкиламинами. Используется в твердофазном и растворном синтезе, включая автоматизированные системы. Оптимален для получения пептидных библиотек в фармакологических исследованиях и создания сложных биологически активных соединений. НПО ЭкоТек рекомендует HATU как ключевой реагент для синтеза пептидных конъюгатов и модифицированных пептидов.