Гексафторфосфат (6-хлор-1H-бензотриазол-1-ил)окситрис(диметиламино)фосфония (HCTU)

Описание:

HCTU (гексафторфосфат (6-хлор-1H-бензотриазол-1-ил)окситрис(диметиламино)фосфония) — это современный аминиумный реагент для активации карбоксильных групп в пептидном синтезе, структурно аналогичный HBTU. Сравнительные исследования показали его превосходство над TBTU при синтезе сложных пептидов [2], в реакциях с пространственно затрудненными субстратами [3] и циклизациях [4]. HCTU образует устойчивые к рацемизации активные эфиры и совместим с широким спектром защитных групп. Применяется в автоматизированном синтезе пептидов, включая получение терапевтически значимых соединений (например, агонистов рецептора глюкагоноподобного пептида-1). Физически представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в аполярных органических растворителях (ДМФА, ДМСО). Хранится при температуре 0-4°C в сухой атмосфере. Производится НПО ЭкоТек по стандартам высокой чистоты для критичных к побочным реакциям процессов. Ссылки на исследования: [1] Marder et al. (2002) Chimica Oggi; [2] Sabatino et al. (2002); [3] Gude & Barthélémy (2002); [4] Sabatino et al. (2003).

Применение:

HCTU применяется как высокоэффективный активатор карбоксильных групп в синтезе пептидов, включая сложные последовательности с пространственными затруднениями. В работе Ramos-Colón et al. (2018) доказана его эффективность при высокопроизводительном синтезе аналогов GLP-1. HCTU также демонстрирует каталитические свойства: Sasane et al. (2023) разработали метод синтеза производных хиноксалина в ДМФА с использованием HCTU в качестве катализатора. В исследованиях Barasa и Yoganathan (2018) HCTU применялся для одностадийного превращения карбоновых кислот в бензимидазолы. Реагент совместим с методологией Fmoc/tBu и обеспечивает высокие выходы при минимальном эпимеризации. Рекомендован для синтеза циклических пептидов, библиотек комбинаторной химии и получения сложных биологически активных соединений. Продукция НПО ЭкоТек проходит строгий контроль чистоты для обеспечения воспроизводимости результатов в чувствительных синтезах.