(N-Изоцианоимино)трифенилфосфоран

Описание:

(N-Изоцианоимино)трифенилфосфоран (Pinc) — стабильное при хранении твёрдое вещество, широко применяемое в органическом синтезе. Этот амфотерный реагент обладает уникальными свойствами, делающими его универсальным инструментом для различных задач, включая синтез гетероциклов и макроциклизацию пептидов. Pinc облегчает циклизацию и внедрение элемента конформационного контроля в пептидные макроциклы, что приводит к улучшению фармакологических свойств, таких как проницаемость через мембраны, липофильность и растворимость в воде. Способность образовывать оксадиазолы открывает возможности для разработки новых химических превращений. Реагент отличается высокой стабильностью и удобством в обращении, что позволяет использовать его в стандартных лабораторных условиях без специального оборудования. Его применение особенно ценно в фармацевтической химии для создания биологически активных соединений с заданными характеристиками.

Применение:

Как установлено в лаборатории Андрея Юдина, Pinc обеспечивает цвиттерион-контролируемое образование пептидных макроциклов из линейных пептидов и альдегидов. Реагент способен перехватывать ключевой смешанный ангидрид, характерный для реакции Уги, с образованием дизамещённых 1,3,4-оксадиазолов. Получаемые пептидные макроциклы, содержащие оксадиазольный фрагмент, демонстрируют улучшенные лекарственные свойства: повышенную проницаемость через клеточные мембраны и жёсткую конформацию. Благодаря этим особенностям Pinc активно используется в разработке противоопухолевых препаратов и противовирусных средств. НПО ЭкоТек рекомендует применение этого реагента для создания инновационных терапевтических соединений с контролируемой биодоступностью.