PyAOP

Описание:

PyAOP (гексафторфосфат (7-азабензотриазол-1-илокси)триспирролидинфосфония) представляет собой высокоэффективный реагент для образования амидных связей. По эффективности он сопоставим с HATU, но исключает риск образования гуанидиновых побочных продуктов, что делает его оптимальным выбором для пептидной циклизации. Основные преимущества PyAOP включают низкую склонность к рацемизации, совместимость с твердофазным синтезом и высокую реакционную способность в условиях комнатной температуры. Реагент широко применяется в синтезе биологически активных пептидов, включая циклические структуры. Исследования показали, что PyAOP обеспечивает высокие выходы продуктов даже в сложных реакциях макроциклизации. В отличие от других реагентов на основе HOBt, PyAOP стабилен при хранении и демонстрирует предсказуемую кинетику реакций. Протоколы применения и технические статьи по выбору реагентов для образования связей доступны в НПО ЭкоТек. Литературные ссылки: [1] F. Albericio, et al. (1997) Tetrahedron Lett., 38, 4853.

Применение:

PyAOP применяется в качестве реагента для образования амидных связей: 1) При синтезе N,N′-замещенных ацилгуанидинов методом твердофазного пептидного синтеза. 2) Для облегчения образования пептидных связей в ходе синтеза циклических пептидных гибридов. Реагент особенно эффективен при создании макроциклических структур и пептидов со стерически затрудненными аминокислотами. PyAOP обеспечивает минимальную рацемизацию в реакциях конденсации, что критично для получения энантиомерно чистых фармацевтических соединений. Дополнительные области применения включают синтез пептидомиметиков и функционализацию биомолекул через амидные связи. НПО ЭкоТек рекомендует PyAOP для сложных реакций конъюгации в водных средах и реакций с термолабильными соединениями.