10-Гидроксикамфотецин

Описание:

10-Гидроксикамфотецин — мощный ингибитор топоизомеразы I ДНК с высокой проницаемостью в клетки. Соединение эффективно подавляет синтез ДНК в клетках гепатомы мыши in vitro. Обладает избирательным ингибирующим действием на фосфорилирование гистонов H1 и H3, при этом оказывая меньшее влияние на другие гистоны. Исследования демонстрируют дозозависимое ингибирование пролиферации клеток гепатомы человека HepG2, Bcl-7402 и Bcl-7404. 10-Гидроксикамфотецин относится к классу камптотецинов — природных алкалоидов, выделяемых из китайского дерева Camptotheca acuminata. Эти соединения обладают выраженной противоопухолевой активностью за счёт стабилизации комплекса ‘ДНК-топоизомераза I’, что приводит к разрывам ДНК во время репликации. Перспективен для разработки новых противораковых препаратов. Устойчивость к действию 10-гидроксикамфотецина может развиваться в опухолевых клетках за счёт мутаций в гене топоизомеразы I или усиления работы транспортных белков, выводящих лекарство из клетки.

Применение:

10-Гидроксикамфотецин применяется в фундаментальных и прикладных исследованиях онкологии как эталонный ингибитор топоизомеразы I. Используется в доклинических исследованиях для изучения механизмов действия противоопухолевых агентов, скрининга новых соединений и оценки их эффективности против различных линий раковых клеток. НПО ЭкоТек рекомендует использование этого вещества в модельных системах для изучения апоптоза, остановки клеточного цикла и повреждения ДНК. Соединение может применяться в разработке таргетных лекарственных средств, направленных на подавление активности топоизомеразы I в злокачественных клетках.