3AC Ингибитор SHIP1

Описание:

3AC — проникающее в клетки стероидное соединение, селективно ингибирующее дефосфорилирование PI(3,4,5)P3 в PI(3,4)P2, катализируемое SHIP1 (IC50 = 10 мкМ), но не SHIP2 (IC50 >1 мМ). Обладает минимальной активностью против PTEN-катализируемого превращения PI(3,4,5)P3 в PI(4,5)P2 (IC50 >1 мМ). Внутрибрюшинное введение мышам (2,292 мкмоль/200 мкл/мышь/сутки в течение 7 дней) увеличивает продукцию гранулоцитов в периферической крови (в 4–5 раз) и популяцию иммунорегуляторных миелоидных клеток Mac1+Gr1+, подавляющих реакцию «трансплантат против хозяина» (в 5,55 и 11,53 раза в селезенке и лимфатических узлах соответственно). Это приводит к снижению аллогенной Т-клеточной реакции спленоцитов в тестах смешанной культуры лейкоцитов (≥95%). Первичные мононуклеары периферической крови человека, обработанные 3AC (9,4 мкМ; 24 ч), теряют способность стимулировать аллогенную Т-клеточную реакцию (на 74,5%). Также ускоряется восстановление клеток крови у мышей после сублетального облучения (550 рад). Селективно подавляет рост и выживание SHIP1-зависимых линий миелоидного лейкоза человека KG-1 и мыши C1498 (IC50 = 11,5 мкМ), но не влияет на SHIP1-негативные линии K562 (хронический миелолейкоз человека) и MG63 (остеосаркома). Предоставляется НПО ЭкоТек.

Применение:

Ингибитор SHIP1, 3AC применяется в исследованиях фосфорилирования и дефосфорилирования. Селективно блокирует активность фосфатазы SHIP1, влияя на сигнальные пути фосфоинозитидов. Используется в иммунологических и онкологических исследованиях для модуляции иммунных реакций и изучения механизмов лейкемии. Применяется в тестах смешанной культуры лейкоцитов (MLR) и при изучении реакции «трансплантат против хозяина» (GVHD). НПО ЭкоТек обеспечивает высокую чистоту и стабильность продукта для воспроизводимости экспериментов.