4-Гидрокситамоксифен

Описание:

4-Гидрокситамоксифен (4-OHT) представляет собой селективный модулятор эстрогеновых рецепторов первого поколения (SERM), действующий как антагонист в клетках рака молочной железы, но проявляющий эстрогеноподобные эффекты в матке и костной ткани. Это активный метаболит пролекарства тамоксифена (TAM), функционирующий как антагонист эстрогеновых рецепторов. 4-OHT связывается с эстрогеновыми рецепторами, ингибируя индуцированную эстрадиолом пролиферацию клеток без цитотоксического действия. Являясь метаболитом антиэстрогена тамоксифена, он обладает более высоким сродством к эстрогеновым рецепторам по сравнению с тамоксифеном и другими его метаболитами, что делает его в 50-100 раз более мощным в подавлении пролиферации нормальных клеток молочной железы человека и линий клеток рака молочной железы в культуре. 4-OHT эффективно ингибирует рост клеток в отсутствие эстрогена, когда пролиферация стимулируется инсулином или эпидермальным фактором роста. Вещество также ингибирует перекисное окисление липидов в клеточных мембранах и проявляет активность по улавливанию пероксильных радикалов. Применяется в онкологических исследованиях, особенно при изучении гормонально-зависимых опухолей. Физически представляет собой кристаллический порошок от белого до кремового цвета, умеренно растворимый в этаноле и ДМСО. Интересный факт: несмотря на структурное сходство с эстрогенами, 4-гидрокситамоксифен блокирует их действие в определённых тканях, что является основой его селективного действия.

Применение:

4-Гидрокситамоксифен применяется: для индукции рекомбинации в органоидах тонкого кишечника; для исследования его влияния на способность мононуклеарных клеток периферической крови человека (PBMC) формировать гематопоэтические колонии; для индукции сверхэкспрессии гена MYCN в клеточных линиях нейробластомы с целью изучения влияния повышенной экспрессии MYCN на чувствительность клеток нейробластомы к апоптозу, индуцируемому ингибитором BIRC5/survivin (YM155). Вещество активно используется в экспериментальной онкологии и молекулярно-биологических исследованиях, проводимых НПО ЭкоТек.