Описание:
α-Бунгаротоксин — полипептид, состоящий из 74 аминокислот с пятью дисульфидными мостиками. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи путём необратимого связывания с ацетилхолиновыми рецепторами двигательной концевой пластинки (Kd = 1 нМ – 1 пМ), но не угнетает высвобождение ацетилхолина из нервных окончаний. Ингибирует никотин-индуцированное увеличение внутриклеточного кальция (Ca²⁺) в клетках PC12 (IC₅₀ = 310 нМ) и предотвращает открытие ионных каналов, ассоциированных с никотиновыми рецепторами. Эксперименты по реконструкции в ооцитах Xenopus показали высокую специфичность α-бунгаротоксина к нейрональным nAChR подтипа α7 (IC₅₀ = 1.6 нМ) в отличие от подтипа α3β4 (IC₅₀ >3 мкМ). Вещество применяется в нейрофизиологических исследованиях для изучения механизмов синаптической передачи и разработки блокаторов никотиновых рецепторов. α-Бунгаротоксин также используется как инструмент для картирования рецепторов в тканях. Токсичность требует осторожного обращения в лабораторных условиях. Производится НПО ЭкоТек с гарантией чистоты и активности.
Применение:
α-Бунгаротоксин применяется в нейрофармакологических исследованиях для изучения функции никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (nAChR). Он используется как специфический блокатор подтипа α7 nAChR в экспериментах по электрофизиологии и кальциевой визуализации. Вещество незаменимо при исследовании нейродегенеративных заболеваний, механизмов мышечной блокады и разработке противоядий. Также применяется для иммуногистохимического картирования рецепторов в центральной и периферической нервной системе. Продукт от НПО ЭкоТек обеспечивает высокую селективность и воспроизводимость результатов.