Антагонист Fn14, L524-0366

Описание:

Антагонист Fn14, L524-0366, представляет собой соединение из группы триазолил-тиоморфолинил-метанонов, которое действует как антагонист индуцируемого фактором роста фибробластов 14 (Fn14) посредством прямого аффинного взаимодействия (KD = 7,12 мкМ). Препарат конкурирует с TNF-подобным слабым индуктором апоптоза (TWEAK) за связывание с C-концевым/внеклеточным TNF-гомологичным доменом (THD) рецептора Fn14 (ингибирование 16,8% против 500 пг/мл sTWEAK; [Препарат] = 25 мкМ). Показано, что соединение полностью ингибирует миграцию клеток глиомы T98G, стимулированную 100 нг/мл sTWEAK, при концентрации 10 мкМ и более эффективно подавляет активацию NF-κB, индуцированную sTWEAK, чем TNFα (IC50 = 7,8 против 31,03 мкМ соответственно в репортерных анализах с использованием клеток Fn14-NF-kB-Luc и NF-κB-Luc). При этом не проявляет цитотоксичности в концентрациях до 50 мкМ в течение 72 часов в культурах T98G. Антагонист Fn14 применяется в исследованиях механизмов апоптоза и воспалительных процессов, в онкологии для изучения миграции опухолевых клеток, а также при разработке новых терапевтических стратегий. Физические свойства: белый кристаллический порошок, растворим в ДМСО. Интересный факт: TWEAK/Fn14 сигнальный путь играет ключевую роль в регенерации тканей и патогенезе онкологических заболеваний.

Применение:

Антагонист Fn14, L524-0366, используется в научных исследованиях для изучения сигнальных путей апоптоза, воспаления и онкогенеза. Применяется в экспериментах по ингибированию миграции опухолевых клеток, исследовании роли рецептора Fn14 в развитии глиом и других злокачественных новообразований. Благодаря способности избирательно блокировать взаимодействие TWEAK-Fn14, препарат представляет ценность для разработки новых противоопухолевых и противовоспалительных препаратов. НПО ЭкоТек обеспечивает высокое качество реагента для точных биохимических и клеточных исследований.