Батимастат

Описание:

Батимастат представляет собой гидроксаматный ингибитор матриксных металлопротеиназ (ММП) широкого спектра действия. Эффективно подавляет активность ММП-1, ММП-2, ММП-3/стромелизина, ММП-7/матрилизина, ММП-9, ΔМТ1 (ММП-14 без трансмембранного домена), ADAM8 и ADAM17/TACE с показателями IC50, равными 3, 4, 20, 6, 4, 2,08, 51,3 и 19 нМ соответственно. Механизм действия основан на связывании как с активным центром фермента, содержащим ион цинка Zn²⁺, так и с субстратсвязывающим участком. При этом батимастат проявляет значительно меньшую активность в отношении ангиотензинпревращающего фермента (АПФ, IC50 = 1,6 мкМ) и α-секретазы (IC50 = 3,3 мкМ). Препарат широко применяется в научных исследованиях роли ММП в онкогенезе и других патологических процессах как в культурах клеток in vitro, так и в экспериментах на животных in vivo. Также доступен в виде 25 мМ раствора в ДМСО (Код продукта: 508408). Физические свойства: белый или почти белый кристаллический порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, умеренно растворим в этаноле, плохо растворим в воде. Интересный факт: батимастат был одним из первых синтетических ингибиторов ММП, прошедших клинические испытания для лечения злокачественных опухолей.

Применение:

Батимастат применяется в научных исследованиях для изучения роли матриксных металлопротеиназ (ММП) в онкогенезе и других патологических процессах, таких как воспаление, ангиогенез и метастазирование. Используется в экспериментах in vitro на культурах клеток и in vivo на животных моделях. Позволяет оценить влияние ингибирования ММП на развитие опухолей, заживление ран и другие физиологические процессы. Препарат особенно эффективен для подавления активности ММП-2, ММП-9 и других ключевых ферментов, участвующих в деградации внеклеточного матрикса. Применение батимастата способствует пониманию механизмов инвазии опухолевых клеток и разработке новых терапевтических стратегий.