Описание:
Бис(индолил)малеимид I — высокоселективный, проникающий через клеточные мембраны и обратимый ингибитор протеинкиназы С (PKC) со значением IC₅₀ = 10 нМ. По структуре он схож со стауроспорином и действует как конкурентный ингибитор АТФ-связывающего сайта PKC. Препарат проявляет высокую селективность к изоформам PKCα, βI, βII, γ, δ и ε. Также эффективно ингибирует GSK-3 в лизатах первичных адипоцитов (IC₅₀ = 360 нМ) и в иммунопреципитатах GSK-3β (IC₅₀ = 170 нМ). Может ингибировать протеинкиназу А при гораздо более высоких концентрациях (IC₅₀ = 2 мкМ). Подавляет активность теломеразы в клетках NPC-076, обработанных кверцетином, H-89 или гербимицином А. Предлагается в виде порошка с чистотой ≥95% (ВЭЖХ). Применяется в биохимических исследованиях для изучения сигнальных путей, регуляции клеточного цикла и апоптоза. Важный инструмент в изучении онкологических процессов и нейродегенеративных заболеваний.
Применение:
Бис(индолил)малеимид I широко применяется в научных исследованиях в качестве селективного ингибитора протеинкиназы С. Используется для изучения роли PKC в передаче клеточных сигналов, пролиферации, дифференцировке и апоптозе клеток. Применяется в онкологических исследованиях для анализа влияния на рост опухолевых клеток. Важен при исследовании нейродегенеративных заболеваний, так как модулирует активность ферментов, участвующих в патогенезе. Также применяется в исследованиях диабета для изучения регуляции гликогенсинтазы. Растворим в ДМСО (до 1 мг/мл), что удобно для экспериментов in vitro. Продукт производства НПО ЭкоТек соответствует высочайшим стандартам чистоты и качества.