Дигидрохлорид Y-27632

Описание:

Дигидрохлорид Y-27632 — это эффективный бронходилататор, улучшающий сопротивление легких (RL), вызванное антигеном и ацетилхолином. Вещество контролирует миграцию нейтрофилов и отек легких, что делает его потенциальным средством против острого повреждения легких. Использование дигидрохлорида Y-27632 совместно с Аккутазой или другими ферментными растворами при пассировании эмбриональных стволовых клеток человека (hES) повышает выживаемость клеток и значительно улучшает клонирующую эффективность. Y-27632, как ингибитор Rho-киназы, противодействует норадренергическим сокращениям в пещеристом теле полового члена кроликов и человека, способствует расслаблению гладкой мускулатуры сосудов и других тканей в различных препаратах, а также снижает артериальное давление у гипертензивных крыс. Кроме того, ингибитор вызывает обратимые изменения формы клеток и уменьшает актиновые стресс-волокна, фокальные адгезии и окрашивание фосфотирозина белков в клетках трабекулярной сети (TM) и канала Шлемма человека. Y-27632 ингибирует киназную активность ROCK-I и ROCK-II in vitro, причем ингибирование конкурентно обратимо АТФ, что указывает на связывание с каталитическим сайтом. Константа ингибирования Ki = 140 нМ для p160ROCK.

Дигидрохлорид Y-27632 находит применение в исследованиях в области клеточной биологии, фармакологии и лечения заболеваний дыхательной системы. Физически это белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Интересно, что ингибиторы Rho-киназы, такие как Y-27632, активно изучаются в контексте терапии глаукомы и сердечно-сосудистых патологий.

Применение:

Дигидрохлорид Y-27632 применяется:
— как добавка к среде при культивировании органоидов аденокарциномы протоков поджелудочной железы;
— для ингибирования киназы Ras гомологичного семейства генов (Rho) в эмбриональных стволовых клетках мыши;
— для ингибирования Rho-ассоциированной протеинкиназы (ROCK) в эмбриональных стволовых клетках человека и индуцированных плюрипотентных стволовых клетках (iPSC) человека.

Также дигидрохлорид Y-27632 используется в качестве добавки в среду E8 для стимуляции дифференцировки плюрипотентных стволовых клеток человека in vitro.