DMH1 (Ингибитор костного морфогенетического белка)

Описание:

DMH1 — высокоселективный, клеточно-проницаемый ингибитор рецепторов костного морфогенетического белка (BMPR). Он проявляет высокую активность в отношении ALK2/BMPR-I человека с IC50 = 107,9 нМ, при этом не ингибирует ALK5, AMPK, FLK1/KDR/VEGFR2 или PDGFRβ. DMH1 эффективно блокирует транскрипционную активность, опосредованную ALK2 и ALK3 (IC50 <500 нМ и 10 мкМ). По сравнению со своим структурным аналогом дорсоморфином, DMH1 в 12,5 раз более эффективен в подавлении BMP-зависимого дорсовентрального развития эмбрионов рыбки данио (EC100 = 0,2 мкМ), не проявляя токсичности даже при концентрациях до 50 мкМ. Важно отметить, что DMH1 не нарушает VEGF-зависимое образование межсомитных сосудов. Это соединение представляет собой ценный инструмент для исследований сигнальных путей BMP.

Применение:

DMH1 широко применяется в научных исследованиях для избирательного ингибирования сигнального пути BMP, что позволяет изучать его роль в остеогенезе, хондрогенезе и эмбриональном развитии. Благодаря высокой селективности и низкой токсичности, DMH1 является предпочтительным ингибитором для экспериментов на клеточных культурах и модельных организмах, таких как рыбка данио. В частности, он используется в исследованиях фосфорилирования/дефосфорилирования белков, участвующих в передаче сигналов BMP. НПО ЭкоТек рекомендует DMH1 для фундаментальных и прикладных исследований в области молекулярной биологии и регенеративной медицины.