Дорсоморфин

Описание:

Дорсоморфин получил своё название благодаря способности вызывать дорсовентральные паттерны аномалий у рыбки данио-рерио, что является характерным признаком мутантных эмбрионов с нарушениями пути BMP. По структуре дорсоморфин идентичен соединению C. Он индуцирует дифференцировку стволовых клеток, что предполагает потенциальные терапевтические применения при фибродисплазии оссифицирующей прогрессирующей (ФОП) — прогрессирующем заболевании мышц и костей. Помимо ингибирования сигналинга BMP, дорсоморфин также подавляет рецептор сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF) типа 2 (FLK1/KDR) и нарушает ангиогенез во время развития данио-рерио. Дорсоморфин представляет собой мелкокристаллический порошок белого или кремового цвета, плохо растворимый в воде, но хорошо растворимый в диметилсульфоксиде (ДМСО) и этаноле. Его молекулярная формула — C24H25N5O, а молекулярная масса составляет 399.49 г/моль. Вещество стабильно при комнатной температуре в сухом виде, но требует защиты от света. Интересный факт: первоначально дорсоморфин изучался как средство для лечения остеопороза, однако его способность блокировать BMP-сигнализацию открыла новые перспективы в исследованиях редких заболеваний костной ткани.

Применение:

Дорсоморфин применяется: как ингибитор АМФ-активируемой протеинкиназы (AMPK) для исследования эффектов транс-ресвератрола на мобилизацию липидов в клетках 3T3-L1 (мышиная линия адипоцитов); как ингибитор AMPK для изучения вовлечения пути AMPK/mTOR (мишень рапамицина у млекопитающих) в LRG (лираглутид)-индуцированный аутофагоцитоз; на этапе индукции при дифференцировке индуцированных плюрипотентных стволовых клеток (iPSC) и клеток при атаксии Фридрейха (FRDA) в нейросферы и нейроны in vitro с использованием среды для эмбриональных стволовых клеток (ES). Кроме того, дорсоморфин используется в исследованиях ангиогенеза, онкологии и регенеративной медицины. Лаборатория НПО ЭкоТек рекомендует строго соблюдать протоколы работы с данным соединением из-за его высокой биологической активности.