Форсколин, Coleus forskohlii

Описание:

Форсколин – это кардиоактивный дитерпен, выделяемый из индийского растения Колеус форсколии (Coleus forskohlii). При низких дозах он действует как положительный инотропный агент у собак, кошек, спонтанно гипертензивных и нормальных крыс, а также в изолированном сердце морской свинки. При более высоких дозах проявляет гипотензивное и вазодилататорное действие благодаря способности расслаблять гладкую мускулатуру. На эффективных дозах не наблюдается серьезных побочных эффектов. Форсколин является быстрым и обратимым активатором аденилатциклазы (EC50 = 4 мкМ) в мембранах и интактных клетках. Он не влияет на активность гуанилатциклазы или циклических нуклеотидных фосфодиэстераз. Точный механизм положительного инотропного эффекта форсколина неизвестен, но может быть связан с цАМФ-зависимым повышением проницаемости для ионов натрия (Na⁺), что приводит к косвенному усилению высвобождения ионов кальция (Ca²⁺). Форсколин ингибирует МАР-киназу в мезангиальных клетках почек крыс (IC50 = 25 мкМ) и действует как антагонист сигнального пути Hedgehog (Hh). Показано, что он ингибирует апоптоз в гранулярных клетках мозжечка и индуцирует апоптоз в покоящихся В-лимфоцитах человека. Основной клеточно-проницаемый дитерпен, выделенный из Coleus forskohlii. Фармакологическая активность форсколина обусловлена активацией аденилатциклазы и повышением уровня цАМФ. Это вещество перспективно для исследований в кардиологии, нейробиологии и онкологии, благодаря многогранному воздействию на клеточные процессы.

Применение:

Форсколин широко используется в научных исследованиях как инструмент для изучения сигнальных путей, связанных с цАМФ. Применяется в исследованиях сердечно-сосудистых заболеваний для изучения инотропных и вазодилататорных эффектов. В нейробиологии исследуется его роль в модуляции апоптоза и синаптической пластичности. В онкологии изучается как ингибитор сигнального пути Hedgehog. Также используется в биохимических исследованиях активации аденилатциклазы и регуляции внутриклеточного кальция. Форсколин может применяться в разработке новых терапевтических стратегий, однако клиническое применение требует дальнейших исследований. НПО ЭкоТек предоставляет высокоочищенный форсколин для научных целей.