Описание:
Ганцикловир — структурный аналог нуклеозида, родственный ацикловиру. Действует как пролекарство, активируемое фосфорилированием. Широко применяется в исследованиях «суицидной» генной терапии в онкологии. При экспрессии вирусного суицидного гена, кодирующего тимидинкиназу (TK) вируса простого герпеса, нетоксичный пролекарственный ганцикловир превращается в активную фосфорилированную форму. Этот аналог встраивается в ДНК реплицирующихся эукариотических клеток, вызывая гибель злокачественных делящихся клеток. Вызывает необратимую остановку клеточного цикла на контрольной точке G2/M. Также используется для изучения потери теломер и оценки чувствительности вирусов к противовирусным агентам. Ганцикловир демонстрирует выраженную активность против цитомегаловируса и других герпесвирусов. Его механизм действия основан на селективном ингибировании вирусной ДНК-полимеразы. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде и диметилсульфоксиде. Важно: использование требует строгого контроля из-за потенциальной токсичности.
Применение:
Ганцикловир применяется в молекулярной биологии и онкологических исследованиях, преимущественно в рамках стратегии «суицидной генной терапии». Используется для селективной элиминации трансфицированных клеток, экспрессирующих ген тимидинкиназы вируса простого герпеса. В клинической практике — для лечения цитомегаловирусных инфекций у пациентов с иммунодефицитом. В исследованиях: для изучения клеточного цикла, теломерной функции и противовирусной активности. Препарат эффективен против герпесвирусов человека, включая ЦМВ, ВПГ-1, ВПГ-2 и вирус Эпштейна-Барр. Применение в комбинации с другими агентами усиливает противоопухолевый эффект.