Гидрогена малеат дизоцилпина

Описание:

Гидрогена малеат дизоцилпина (ранее известный как (+)-MK-801) — это высокоактивный и селективный неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов глутамата, действующий как блокатор открытого ионного канала. Вещество связывается с NMDA-рецепторным ионным канальным комплексом в двух участках, вызывая деполяризацию нейронов. NMDA-рецепторы являются основными возбуждающими нейротрансмиттерами в головном мозге. Дизоцилпин присоединяется к сайту связывания фенциклидина (PCP) в ионном канале рецептора, осуществляя блокаду в потенциал-зависимом режиме. Соединение проявляет противоэпилептические, анксиолитические и симпатомиметические свойства, а также стимулирует локомоторную активность у мышей с истощённым запасом моноаминов. Гидрогена малеат дизоцилпина представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде и органических растворителях, широко применяемый в нейрофармакологических исследованиях механизмов нейродегенерации и разработке новых терапевтических стратегий.

Применение:

Гидрогена малеат дизоцилпина активно используется в экспериментальной нейробиологии: инъекционное введение мышам для изучения влияния системного администрирования CIQ на шизофреноподобное поведение, индуцированное MK-801; блокада NMDA-рецептор-опосредованного пути эксайтотоксичности, усиленного rtPA; исследование дозозависимых эффектов на поведенческие реакции у рыбок данио (Danio rerio); изучение механизмов NMDA-рецептор-зависимого нейронального повреждения, индуцированного 3-ОН-GA. В НПО ЭкоТек соединение применяется для разработки моделей нейропротекции и скрининга потенциальных нейротропных препаратов.