Описание:
Gö 6976 — селективный ингибитор протеинкиназы C (ПКС), клеточно-проницаемый, обратимый и конкурентный по отношению к АТФ. Ингибирует ПКС с IC50 = 7,9 нМ для мозга крысы. Избирательно подавляет Ca2+-зависимые изоформы ПКС α (IC50 = 2,3 нМ) и βI (IC50 = 6,2 нМ). Не влияет на киназную активность Ca2+-независимых изоформ ПКС δ, ε и ζ даже при микромолярных концентрациях. Сообщалось об ингибировании PKCμ при более высоких концентрациях (IC50 = 20 нМ). Также доступен раствор 500 мкг/мл в безводном диметилсульфоксиде (ДМСО).
Применение:
Gö 6976 применяется в биохимических исследованиях для изучения сигнальных путей, связанных с протеинкиназой С. Используется для ингибирования Ca2+-зависимых изоформ ПКС в клеточных культурах и моделях. Не влияет на Ca2+-независимые изоформы, что делает его ценным инструментом для селективного подавления ПКС-активности в экспериментах по изучению клеточной пролиферации, дифференцировки и апоптоза.